2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

内皮素受体 (Endothelin Receptor) 是视紫红质受体 β 组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可与内皮素配体结合，内皮素配体是 21 个氨基酸长的肽，源自较长的内皮素前体。已知内皮素受体至少有四种类型，即 ETA、ETB（ETB1、ETB2）和 ETC。ETA 受体的特点是对 ET-1 和 ET-2 具有比 ET-3 更高的亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同工肽都具有同等的高亲和力。

内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞（仅 ET-1）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，血管平滑肌细胞上的 ETA 受体介导血管收缩，内皮上的 ETB 受体与一氧化氮 (NO) 和前列环素的释放有关。

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

Endothelin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17352
    Clazosentan Antagonist 99.50%
    Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
    Clazosentan
  • HY-B0323
    Sulfisoxazole

    磺胺异噁唑

    		Antagonist 99.90%
    Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
    Sulfisoxazole
  • HY-10088
    Zibotentan

    齐泊腾坦; 赛博特坦

    		Antagonist 99.37%
    Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    Zibotentan
  • HY-P1237A
    C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human TFA Agonist 99.07%
    C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human (TFA)，是 CNP 的 1-22 片段，是一种利钠肽受体 B (NPR-B) 激动剂。C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human (TFA) 抑制由生理激动剂组胺和 5-HT 刺激或直接由 Forskolin 刺激的 cAMP 合成。CNP 是一种有效的、内皮衍生的松弛剂和生长抑制因子。
    C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human TFA
  • HY-16465A
    IRL-1620 TFA Agonist 98.73%
    IRL-1620 (TFA) 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。
    IRL-1620 TFA
  • HY-114367
    Delphinidin 3-rutinoside chloride

    氯化花翠素芦丁糖甙

    		Activator 98.83%
    Delphinidin 3-rutinoside chloride (Delphinidin 3-O-rutinoside chloride) 是一种花青素成分。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可从黑加仑 Ribes nigrum L. 果实中分离。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可激活 ETB 受体，激活 NO/cGMP 通路。Delphinidin 3-rutinoside chloride 增加环磷酸鸟苷生成，降低 Myosin 调节轻链磷酸化水平。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可刺激 GLP-1 分泌。Delphinidin 3-rutinoside chloride 显著诱导经 ET-1 收缩的牛睫状肌条舒张，抑制 ET-1 诱导的牛睫状肌条收缩。Delphinidin 3-rutinoside chloride 可用于 2 型糖尿病相关研究。
    Delphinidin 3-rutinoside chloride
  • HY-16465
    IRL-1620 Agonist 99.69%
    IRL-1620 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。
    IRL-1620
  • HY-P5792
    Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 99.86%
    Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) (ANP (3-28) (human)) 是一种由心房心肌合成和分泌的肽激素。Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 参与血压、体液平衡和电解质稳态的调节。
    Atrial natriuretic peptide (3-28) (human)
  • HY-17351
    Tezosentan Antagonist 98.27%
    Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂，其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。
    Tezosentan
  • HY-103460
    IRL 2500 Antagonist 99.27%
    IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂，其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
    IRL 2500
  • HY-W042301
    Xipamide

    希伯胺

    		Control 99.74%
    Xipamide 是一种口服有效的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂及 Na+/Cl--钾转运体抑制剂，具有利尿与抗高血压的作用。Xipamide 通过抑制 Cl-/NaCO3- 阴离子交换体来减少 NaCl 重吸收，在促进钾、镁排泄的同时增加钙的重吸收。Xipamide 主要通过肾脏途径清除，在特定条件下会引起肾小球滤过率的暂时降低。Xipamide 不会影响 Endothelin-1 等产生的 Ca2+ 信号，也不会抑制红细胞的多种离子协同转运或泵活性。Xipamide 可应用于心血管疾病、高血压 (尤其是伴左心室肥厚)、晚期肾衰竭以及伴腹水的肝硬化等相关研究。
    Xipamide
  • HY-P0207A
    Endothelin-2 (49-69), human TFA Ligand 99.21%
    Endothelin-2 (49-69), human (TFA) (Endothelin-2 (49-69) (human, canine) (TFA)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽，可与 G 蛋白连接的跨膜受体，ET-RA 和 ET-RB 结合。
    Endothelin-2 (49-69), human TFA
  • HY-15404
    Darusentan

    达卢生坦; 达洛生坦; 达鲁生坦

    		Inhibitor 98.60%
    Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。
    Darusentan
  • HY-P0204
    Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat
    Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat (Endothelin 3 (Rat,Human)) 是一种黏附刺激剂。Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat 刺激肠神经嵴细胞黏附于多种 ECM 成分。Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA 在肠道祖细胞的维持和自我更新中发挥重要作用，参与肠神经嵴细胞的迁移，并有助于维持肠神经嵴细胞定植的适宜环境。Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat 在肠神经系统发生过程中与 β1-integrin 信号通路协同作用。Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat 可用于远端无神经节症的相关研究。
    Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat
  • HY-120295
    A-192621 Antagonist 99.92%
    A-192621 是一种化学探针，是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
    A-192621
  • HY-15895S
    Aprocitentan-d4

    N-去丙基马西替坦杂质3-d4

    		Antagonist 98.76%
    Aprocitentan-d4 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是一种具有口服活性的双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。Aprocitentan 是一种抗高血压剂。
    Aprocitentan-d<sub>4</sub>
  • HY-N7543
    Schisantherin D

    五味子酯D; 五味子酯丁

    		Inhibitor 99.66%
    Schisantherin D 是一种木脂素。 Schisantherin D 可从 Kadsura interior 中分离。Schisantherin D 降低 ETBR 的表达，并抑制 ECM 和 ET-1 的分泌。Schisantherin D 减轻 EtOH + ET-1 诱导的肝实质细胞毒性。Schisantherin D 可强效抑制细胞中 HIV 的复制。
    Schisantherin D
  • HY-15195
    Avosentan

    阿伏生坦

    		Antagonist 98.15%
    Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种口服有效的内皮素 A 型 (ETA) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体，从而减少血管收缩，起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩，缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少，降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体，抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用，可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿，但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。
    Avosentan
  • HY-P1112
    Sarafotoxin S6a Agonist 98.45%
    Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
    Sarafotoxin S6a
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat, mouse TFA Inhibitor 99.32%
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat, mouse (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式，强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat, mouse TFA
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Endothelin Receptor Isoform Comparison

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